什么是β受体阻滞药以及常用的β受体阻滞药类型

所在栏目：胡大一

什么是β受体阻滞药以及常用的β受体阻滞药类型

心血管系统有两种受体，分别叫做α受体和β受体。β受体又可分为β1 受体、β2 受体，广泛地存在于心脏(以β1 受体为主)和血管(以β2 受体为主)中。凡能阻断β受体的药物就称为β受体阻滞药。

β受体阻滞药在20世纪60年代被发现，首先进入美国，以后在世界范围内被广泛应用。β受体阻滞药有抗心绞痛的作用，其作用机制是通过减慢心率、降低血压，减弱心肌收缩力，从而减低心肌耗氧量。因此，它可以有效地减轻心绞痛症状与缺血发作，预防心肌梗死与猝死。

近年来国际上发表的一系列临床试验显示，β受体阻滞药对冠心病具有显著的治疗效果和良好的安全性。β受体阻滞药不但能够控制心绞痛发作，还可保护缺氧的心肌使其免于坏死，减少心脏性猝死和心肌梗死的发生。

所谓非选择性β受体阻滞药是指对所有β受体(β1 受体和β2 受体)均阻滞;而选择性β受体阻滞药则有选择性地阻滞心脏的β1 受体，对β2 受体阻滞作用较弱。但当大剂量使用时，这种选择性减弱。

常用的β受体阻滞药类型

① 普萘洛尔(心得安)：非选择性的β受体阻滞药，对β1 受体、β2受体都有阻断作用，是第一代药物。

② 美托洛尔(倍他洛克)、阿替洛尔(氨酰心安)、比索洛尔(康可、博苏)：是选择性的β受体阻滞药，第二代药物。

③ 卡维地洛：是兼有α1受体阻滞作用的β受体阻滞药，并有抗氧化作用，为第三代药物。

β受体阻滞药和硝酸酯类药物联合应用可加强抗心绞痛作用。

对不稳定型心绞痛、稳定型心绞痛，在无禁忌证的情况下，应及早应用β受体阻滞药作为常规治疗。首选具有心脏选择性的药物，如阿替洛尔、美托洛尔和比索洛尔等。

除少数症状严重的可采用静脉推注β受体阻滞药外，一般主张口服给药。剂量宜个体化，根据症状、心率、血压情况调整剂量，其疗效取决于β受体阻滞程度，即心率的降低和心肌收缩力的下降。

阿替洛尔常用剂量为12.5~25毫克，每日2次;美托洛尔(倍他洛克)常用剂量为25~50毫克，每日2次或3次;比索洛尔(康可、博苏)常用剂量为5~10毫克，每日1次。不伴有劳力型心绞痛的变异型心绞痛不宜使用β受体阻滞药。在紧急情况下，如前壁急性心肌梗死伴剧烈胸痛或高血压者，β受体阻滞药也可静脉使用。美托洛尔静脉注射量为5毫克/次，每间隔5分钟给予1~2次，然后继用口服剂量维持。

β受体阻滞药能抑制或降低心肌兴奋性，使血压下降，心肌收缩力减低，从而降低心肌氧消耗量，使心绞痛得以缓解，特别对劳力型心绞痛发作时伴有血压升高、心率加快的患者尤为适合。但并不是每个冠心病患者都可以用β受体阻滞药治疗，在应用时应注意以下问题。

①β受体阻滞药可以阻滞能使冠状动脉血管扩张的β2受体，可能加重冠状动脉的收缩或痉挛，因此变异型心绞痛患者不宜使用。

② 由于β受体阻滞药能使心肌收缩力减低、心率减慢，Ⅱ度或以上房室传导阻滞的患者不宜应用。

③β受体阻滞药不仅抑制使心率加快、心肌收缩力增强的β1受体，还能抑制使支气管扩张的β2受体，引起支气管痉挛，诱发哮喘，因此支气管哮喘须慎用或禁用β受体阻滞药。

④ 在使用剂量较大时停用此类药物宜逐步减量，突然停药有诱发心绞痛、心肌梗死或心律失常的可能。